Estradiolvalerat

Estradiolvalerat ist der synthetische 17-Pentonylester des natürlichen Geschlechtshormons Estradiol, also ein Wirkstoff aus der Gruppe der Östrogene. Es wurde erstmals unter dem Namen Delestrogen im Jahr 1954 von der amerikanischen Firma Squibb angeboten und ist mittlerweile ein Bestandteil einer Vielzahl von unterschiedlichen Hormonpräparaten. Insbesondere viele hormonelle Kontrazeptiva enthalten als Bestandteil Estradiolvalerat.

Um im Körper wirken zu können muss es noch hydrolytisch gespalten werden und wirkt schließlich als Estradiol über die Estrogenrezeptoren.

Bei Estradiolvalerat handelt es sich um ein synthetische hergestelltes Estradiolderivat, welches an der C17 OH-Gruppe mit einer Valerinsäure verestert ist. Aus diesem Grund wird es besser absorbiert und besteht für eine längere Zeit im Blut.

Bei der Verstoffwechselung im Körper wird es schließlich hydrolytisch in Estradiol und Valerinsäure gespalten.

Estradiolvalerat kann für die hormonelle orale Schwangerschaftsverhütung verwendet werden. Es findet in einer Reihe von Kombinationspräparaten Anwendung. So werden Medikamente mit Norethisteronacetat, Levonorgestrel und Östriol oder Medroxyprogesteronacetat als Kombinationswirkstoff angeboten. Diese Präparate werden prinzipiell nach der Zweiphasenmethode angewendet, bei der sich die Wirkstoffzusammensetzung der Antibabypille im Zyklus ändert.

Aufgrund der speziellen pharmakologischen Eigenschaften eignet sich Estradiolvalerat neben Erstradiolbenzoat als Depotpräparat. Dieses wird über eine Spritze in den Körper eingebracht und dann über einen längeren Zeitraum langsam resorbiert.

Ein anderes Anwendungsgebiet ist die Therapie der androgenetischen Störung bei Frauen nach der Menopause. Hierbei erfolgt eine Kombination mit einem Gestagen, welche für eine Eindämmung der Symptome eines Androgenüberschusses sorgen soll.

Zusätzlich kann Estradiolvalerat für die diagnostische Abklärung einer uterinen Amenorrhö eingesetzt werden. Dies geschieht im Rahmen eines Östrogen-Gestagen-Tests, der bei entsprechender Indikation von einem Arzt durchgeführt wird.

Wie jedes Medikament können auch Präparate mit Estradiolvalerat als Wirkstoff zu unerwünschten Nebenwirkungen führen. Dazu zählen insbesondere Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen. Es kann jedoch auch zu einer zervikalen Hypersekretion, Wadenkrämpfen und Brustschmerzen (Mastodynie) kommen. Ein weiteres Problem sind Wasseransammlungen im Körper (Ödeme) in Folge einer erhöhten Natrium- und Wasserretention. Dadurch kann es zu einer Gewichtszunahme kommen.

Im schlimmsten Fall kann die Einnahme von Estradiovalerat zu der Entstehung einer thromboembolischen Erkrankung beitragen, die unter Umständen zu schweren bleibenden Schäden führt. Werden die Kontraindikationen jedoch beachtet, ist die Wahrscheinlichkeit für diese Nebenwirkung gering.

Prinzipiell dürfen Präparate mit Estradiolvalerat nicht eingenommen werden, wenn eine Allergie gegen eines der Bestandteile des Medikaments besteht.Aufgrund der chemischen und pharmakologischen Eigenschaften gibt es jedoch zusätzlich eine Reihe von Erkrankungen, bei denen die Einnahme estradiolhaltiger Präparate nicht erfolgen sollte.

Dazu zählen insbesondere schwere Lebererkrankungen, unklare vaginale Blutungen und Porphyrie. Insbesondere bei thromboembolischen Erkrankungen, wie einem Schlaganfall oder einer tiefen Beinvenenthrombose, sowie Gerinnungsstörungen oder einer Thrombophlebitis soll auf die Einnahme von Präparaten mit Estradiol als Wirkstoff verzichtet werden, da diese zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit für thrombotische Ereignisse beitragen können.

Auch bei einer bekannten Brustkrebserkrankung kann es bei der Einnahme dieser Medikamente zu einem schlechteren Verlauf der Krankheit kommen, als es bei Patientinnen, die eine andere Art der Verhütung verwenden, der Fall ist.

Da es zu einer Übertragung auf das Kind kommen kann, muss insbesondere während der Stillzeitein ein alternatives estradiolfreies Präparat verwendet werden.

Eine Bewertung des individuellen Risikoprofils nimmt der Hausarzt vor der ersten Verschreibung von entsprechenden Medikamenten vor.

• Climen®
• Cliovelle®
• Cyclo-Progynova®
• CycloÖstrogynal
• Estradiol fem JENAPHARM®
• Gynokadin®
• Indivina®
• Klimonorm®
• Ladivella®
• Lafamme®
• Merigest®
• Progynova®
• Qlaira®
• Sisare®
• Velbienn®
• Östronara®